説明

技術的なパラメーター

基本情報

ラパマイシン（RAPA）は、新しいマクロライド免疫抑制剤です。 183-185程度の融点を持つ白い固体結晶です。これは親油性であり、メタノール、エタノール、アセトン、クロロホルムなどの有機溶媒に溶けます。それは非常にわずかに水に溶けており、エーテルにほとんど不溶です。 1970年代には早くも開発され、当初は低毒性抗真菌薬として使用されていました。 1977年には、免疫抑制効果があることがわかりました。 1989年、ラパは臓器移植拒絶の治療のための新薬として裁判にかけられました。動物実験と臨床応用の結果から、それは良好な有効性、低毒性、および腎毒性のない新しい免疫抑制剤です。

癌治療のための標的薬

近年の研究では、細胞内キナーゼであるMTORの伝導経路の異常がさまざまな疾患を誘発できることがわかっています。 MTORの標的阻害剤として、ラパマイシンは、腎臓がん、リンパ腫、肺がん、肝臓がん、乳がん、神経内分がん、胃癌など、この経路に密接に関連する腫瘍を治療できます。特に、2つのまれな疾患の治療、LAM（リンパンジオールエミトー症）とTSC（結節性硬化症複合体）の治療により明白な影響を及ぼします。 LAMとTSCは、ある程度腫瘍疾患と見なすこともできます。

Application

FRAP阻害剤。ラパマイシンの標的であるmTORに結合して阻害します。抗がん活性を備えた強力な免疫抑制剤

保管と輸送

-20程度、軽い温度から高温から遠ざけてください。

品質基準

アイテム	標準
外観	白からオフホワイトの結晶粉末
識別（IR）	適合
識別（HPLC）	適合
溶解度	適合
水	1。0％以下
重金属	20ppm以下
光の回転	-147度〜-157度
イグニッションに残留	0。
個々の不純物	0。
総不純物	2以下。0％
クロマトグラフィーの純度	異性体A 1。0％以下異性体Cは5以下。0％ rrt {{0}}。86} 0.4％以下 rrt {{0}}}。940.15％以下 rrt 1。0 6 0.15％以下
残留溶媒	{0。3％以下のメタノール {0。5％以下のアセトン 0。06％以下のジクロルメタン trans {{0}}、2-ディクロロエチエンは0.0187％以下 n-ヘキサン0。029％以下酢酸エチル0。5％以下 n-ヘプタン0。5％以下酢酸ブチル{0。05％以下
アッセイ（無水ベースでラパマイシンの異性体B＆Cを計算しました	98-102%